Jumat, 07 Maret 2014

vec l'orlistat est très variable, en particulier si sa prise est associée avec un régime hypocalorique plus ou moins rigoureux.
En un an d'essais cliniques et en association avec des régimes stricts, entre 35,5 % et 54,8 % des sujets ont atteint 5 % ou plus de diminution du poids. Entre 16,4 % et 24,8 % ont atteint au moins une baisse de 10 % de poids11. La réduction moyenne de poids reste cependant inférieure à 3 kg12.
Après l'arrêt d'orlistat, un nombre important de sujets a repris un poids pouvant atteindre jusqu'à 35 % du poids perdu11.
En dépit de la faible incidence sur l'indice de masse corporelle, il existe une réduction de 37 % de l'incidence du diabète de type 213. Il existe également une amélioration des chiffres de la pression artérielle, une diminution du taux sanguin de cholestérol, dont le taux de LDL-choslestérol12. Ces trois facteurs vont dans le sens d'une diminution du risque de survenue de maladie cardio-vasculaire même si cela n'a pas été démontré.
Le taux d'abandon du traitement est important : seuls 10 % des patients le poursuivent au-delà d'un an et 2 % au delà de deux ans14.
Son utilisation a fait partie, en 2006, des recommandations anglaises pour la prise en charge de l'obésité15.
Les effets secondaires[modifier | modifier le code]

Les principaux effets secondaires du médicament gastro-intestinal sont :
la stéatorrhée, c'est-à-dire des selles grasses et molles, car l'orlistat bloque l'absorption de certaines des graisses alimentaires. Les matières grasses sont excrétées en l'état dans les selles,
l'incontinence fécale,
des diarrhées impérieuses : selles fréquentes ou urgentes,
Un météorisme, des douleurs abdominales à type de colique et des flatulences.
Les principaux effets indésirables de l'orlistat (Alli ou Xénical) sont liés à la présence de lipides dans l'alimentation. Les pharmaciens formés à cette prescription par les laboratoires conseillent, donc, de diminuer la part lipidique de l'alimentation lors du traitement, ce qui en soi est un régime qui permet une réduction pondérale. Les effets indésirables qui se majorent avec les graisses alimentaires, le prix consacré au traitement et la durée de celui-ci (l'étude Xendos parle de 4 années de traitement soit 2400 Euros pour 2010) sont des facteurs de motivation majeurs pour que les utilisateurs de cette molécule modifient positivement leurs habitudes alimentaires et adoptent ainsi le régime qu'ils n'avaient pu mettre en place sans ce traitement.
Selon Roche, les effets secondaires sont plus graves au début de la thérapie et diminuent avec le temps16. Cette approche est soutenue par les résultats de l'étude XENDOS, qui a révélé que seulement 36 % des personnes ont des effets gastro-intestinaux indésirables au cours de leur quatrième année d'utilisation d'orlistat, alors que 91 % des sujets de l'étude ont subi au moins un effet gastro-intestinal indésirable lié au cours de la première année de traitement13. Cette diminution des effets s
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Pharmacologie[modifier | modifier le code]

ation contraire.
L'orlistat, commercialisé sous la marque Xenical chez Roche ou Alli chez GlaxoSmithKline, est également connu sous le nom de tétrahydrolipstatine. C'est un médicament destiné au traitement de l'obésité3.
Sa fonction première est d'empêcher l'absorption des graisses de l'alimentation humaine, ce qui réduit l'apport calorique. Il est destiné à être utilisé conjointement sous la supervision d'un médecin avec une alimentation réduite en calories. Orlistat est un produit dérivé de la lipstatine, bloqueur naturel des lipases pancréatiques. Il est isolé de la bactérie Streptomyces toxytricini4.
Toutefois, en raison de la simplicité et la stabilité, l'orlistat plutôt que la lipstatine a été développé en un médicament anti-obésité5.
L'orlistat dosé à 120 mg par comprimé (Xenical) est considéré, en France, comme un médicament relevant de la seule prescription médicale. À 60 mg (Alli), y était vendu en France jusqu'en 20126, sans prescription médicale.
Sommaire  [masquer]
1 Pharmacologie
2 Efficacité
3 Les effets secondaires
4 Commercialisation
5 Liens externes
6 Références
Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Orlistat agit en inhibant la lipase pancréatique, une enzyme qui décompose les triglycérides dans l'intestin, empêchant ainsi l'hydrolyse des esters. Orlistat forme un ester avec la sérine présente sur le site actif des lipases7.
Seules des quantités infimes de l'orlistat sont absorbées systématiquement, l'effet principal est l'inhibition de la lipase locale dans le tractus gastro-intestinal après administration d'une dose orale.
L'élimination s'effectue principalement par les selles.
Lors de la prescription d'une dose standard de 120 mg trois fois par jour avant les repas, l'orlistat empêche environ 30 % des matières grasses dans les aliments d'être absorbées8, et environ 25 % à 60 mg trois fois par jour9,10.
Des doses plus élevées ne produisent pas d'effets plus probants11.
Il existe une interférence avec l’absorption de différents médicaments dont la levothyroxine, la cyclosporine. Une baisse de l’absorption de la vitamine K doit rendre prudente la prescription d'antivitamines K11. L'orlistat diminue l'absorption de la beta-carotène de 30 % et celle de l'acétate de vitamine E de 60 %2.
Efficacité[modifier | modifier le code]

La perte de poids obtenue a
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DrugBank DB01083 PubChem 3034010

re.
Ćevapčići : petits rondelés de viande de bœuf, cuits au feu de bois et servis avec des oignons. La même présentation se fait avec les pljeskavice, hamburger national fait de viande de bœuf et de porc.
Sarma : feuilles de vigne très fines ou feuilles de choux contenant de la viande de bœuf et du riz. Les punjene paprike les accompagnent souvent car ce sont des poivrons farcis à la viande hachée.
Čorba : soupes de légumes assez relevées et riches de morceaux de viande (mouton, poulet ou porc, selon la région).
Medenjaci : gâteaux au miel.
Burek : pâte feuilletée fourrée au fromage ou à la viande haché de bœuf ou de porc.
Pljeskavica : hamburger serbe composé d'une mixture d'agneau et de bœuf parfois au porc grillée avec des oignons.Orlistat
Orlistat
Orlistat
Identification
Nom IUPAC    (2S)-2-(formylamino)-4-méthylpentanoate de (2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxétan-2-yl]undécan-2-yle
No CAS    96829-58-2
Code ATC    A08AB01
DrugBank    DB01083
PubChem    3034010
SMILES   
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InChI   
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Propriétés chimiques
Formule brute    C29H53NO5
Masse molaire1    495,7348 ± 0,0286 g/mol
C 70,26 %, H 10,78 %, N 2,83 %, O 16,14 %,
Propriétés physiques
Solubilité    pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans le chloroforme, très soluble dans le méthanol et l'éthanol2
Données pharmacocinétiques
Métabolisme    dans le système digestif
Demi-vie d’élim.    1 à 2 heures2
Excrétion    97 % dans les selles,
<2 % rénale2
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration    orale
Unités du SI et CNTP, sauf indic
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